Parecoxib sódico

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Parecoxib sódico

Parecoxib es un profármaco de valdecoxib. Valdecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo (NSAID) que muestra propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El mecanismo de acción de valdecoxib es mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas mediadas por ciclooxigenasa-2 (COX-2). A concentraciones plasmáticas terapéuticas en humanos, valdecoxib no inhibe la ciclooxigenasa-1 (COX-1).

 

Indicaciones

 

Parecoxib es indicado para: Manejo (prevención y tratamiento) del dolor agudo, o como preoperatorio para prevenir o reducir el dolor post-cirugía y conjuntamente con analgésicos opioides para reducir los requerimientos de éstos.

 

Efectos secundarios

 

Se reportaron las siguientes reacciones adversas: Hipotensión. Dolor de espalda. Mareos. Osteítis alveolar (alveolo seco), estreñimiento, flatulencia. Equimosis. Agitación, insomnio. Sudoración incrementada, prurito. Dolor en el sitio de aplicación. Sequedad de boca. Astenia, edema periférico. Dolor de oídos. Bradicardia. Hiperglicemia. Artralgia. Faringitis. Rash, complicaciones cutáneas post-operatorias. Oliguria.

 

Después de la cirugía de injerto de paso arterial coronario, los pacientes a los que se administra parecoxib pueden tener un riesgo más elevado de eventos adversos serios, como eventos cardiovasculares tromboembólicos (infarto al miocardio y accidentes cerebrovasculares, disfunción renal o complicación de la herida del esternón).

 

En la experiencia post-comercializacion, se han reportado los siguientes eventos en asociación con el uso de parecoxib: eritema multiforme, síndrome Stevens Johnson, insuficiencia renal aguda, y reacciones de hipersensibildad incluyendo anafilaxis y angioedema (véase Precauciones generales).

 

En la experiencia posventa, además del eritema multiforme, han sido reportados los siguientes eventos adversos cutáneos severos en asociación con el uso de valdecoxib y no puede ser eliminado para parecoxib: síndrome Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

 

Contraindicaciones

 

Parecoxib está contraindicado en: Pacientes con hipersensibilidad conocida a parecoxib, o a cualquier otro ingrediente del producto.

Pacientes que han demostrado reacciones del tipo alérgico a las sulfonamidas.

Pacientes que han experimentado asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico (aspirina) o fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluyendo otros inhibidores específicos de ciclooxigenasa-2 (COX-2).

 

Parecoxib está contraindicado para el tratamiento de dolor post-quirúrgico inmediatamente después de una cirugía de puente arterial coronario y no debe ser usado en este entorno.

 

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación e ingesta accidental

 

En caso de una sobredosis, llame a los servicios de emergencia de su localidad; desde la ciudad de México marque al 066.

 

Presentación

 

Parecoxib se presenta en caja con uno o dos frascos ámpula de 40 mg de parecoxib y una o dos ampolletas de diluyente de 2 ml.

 

Información adicional

 

Efectos cardiovasculares: Los inhibidores de COX-2 como parecoxib es uno de los que han sido asociados con el aumento de los eventos adversos como riesgos cardiovasculares y trombóticos cuando el medicamento es administrado por largo tiempo.

 

La magnitud exacta de los riesgos asociados con dosis únicas no ha sido determinada, no se tiene una duración exacta de la terapia asociada con el incremento de estos riesgos.

 

Efectos gastrointestinales (GI): Se han presentado perforaciones del tracto gastrointestinal (GI) superior, úlceras o sangrados en pacientes tratados con parecoxib.

 

Los pacientes con mayor riesgo de desarrollar estos tipos de complicaciones GI con los AINEs son los ancianos, pacientes con enfermedad cardiovascular, pacientes que utilizan ácido acetilsalicílico concomitantemente o pacientes con antecedentes previos o con enfermedad gastrointestinal activa, tales como úlceras, sangrado GI y condiciones inflamatorias.

 

Efectos en la piel: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilácticas y angioedema) en pacientes que reciben valdecoxib y no pueden excluirse para el parecoxib. Estas reacciones se han presentado en pacientes con y sin historia de reacciones del tipo alérgico a sulfonamidas.

 

Se han reportado reacciones cutáneas serias, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmicas tóxicas, en la farmacovigilancia post-venta en pacientes que reciben valdecoxib y no pueden excluirse para el parecoxib (el profármaco del valdecoxib).

Fatalidades debido al síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica han sido reportadas con valdecoxib y riesgo el potencial no se puede eliminar para parecoxib. Los pacientes parecen estar en mayor riesgo a estos eventos en las primeras etapas de la terapia.

 

Con el inicio del evento en la mayoría de los casos, en las dos primeras semanas de tratamiento. Parecoxib debe ser suspendido con la primera aparición de rash cutáneo, lesiones en la mucosa o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

 

Las reacciones serias de la piel se han divulgado con otros inhibidores COX-2 durante la farmacovigilancia. El índice divulgado de estos acontecimientos parece ser mayor para valdecoxib con respecto a otros agentes COX-2

 

Reacciones anafilácticas: Reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilácticas y angioedema) han sido reportadas en la farmacovigilancia con valdecoxib y parecoxib. Estas reacciones han ocurrido en pacientes con o sin un historial clínico de reacciones del tipo alérgicas a sulfonamidas.

 

Uso con warfarina o agentes similares: La coadministración de parecoxib con warfarina causó un pequeño incremento en el ABC de la warfarina y también en el tiempo de protrombina (medido con la Relación Internacional Normalizada [INR]).

 

Mientras que los valores INR medios se incrementaron sólo ligeramente con la coadministración de parecoxib, la variabilidad de día a día en los valores INR individuales se incrementó.

 

Retención de líquidos y edema: Al igual que con otros fármacos que se sabe que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que toman parecoxib.

 

Por lo tanto, parecoxib debe utilizarse con precaución en pacientes con condiciones que predisponen a, o se empeoran con la retención de líquidos. Los pacientes con falla cardiaca congestiva preexistente o hipertensión deben monitorearse muy estrechamente.

 

Efectos renales: Insuficiencia renal aguda ha sido reportada a través de la post-farmacovigilancia en pacientes que reciben parecoxib. La función renal debe monitorearse muy estrechamente en pacientes con enfermedad renal avanzada a quienes se administre parecoxib.

Debe tenerse precaución cuando se inicie el tratamiento en pacientes con deshidratación. Es recomendable rehidratar primero a los pacientes y después iniciar la terapia con parecoxib.

 

Efectos hepáticos: No se han estudiado pacientes con daño hepático severo (Child-Pugh clase C). El uso de parecoxib en pacientes con daño hepático severo no está recomendado. Parecoxib debe utilizarse con precaución en pacientes con daño hepático moderado (Child-Pugh clase B) e iniciarse en la dosis más baja recomendada.

 

Con la reducción de la inflamación, parecoxib puede disminuir la utilidad de las señales diagnósticas, como la fiebre en la detección de infecciones.

 

Parecoxib debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Al igual que con otros fármacos que inhiben la síntesis de protaglandinas, debe evitarse el uso de parecoxib durante el tercer trimestre de embarazo ya que puede causar inercia uterina y cierre prematuro de los ductos arteriales.

 

Como muchos fármacos se excretan en la leche humana, y debido al potencial de reacciones adversas en infantes lactantes por el parecoxib, debe tomarse una decisión para suspender la lactancia o suspender el fármaco, tomando en cuenta el beneficio esperado del fármaco para la madre.

 

Protéjase de la luz. Su venta requiere receta médica. El uso de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Los beneficios del medicamento deben ser evaluados contra el posible riesgo de la madre y/o el feto, de acuerdo a la severidad del cuadro clínico. No se administre en la lactancia

 

Fuentes

 

Vademecum Farmaceutico, IPE

Thomson PLM. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas, 2011.