Paliperidona

Paliperidona

Antipsicotico. Es un agente psicotrópico que pertenece a la clase química de derivados del benzisoxazol (antipsicótico neuroléptico atípico). Paliperidona es un metabolito activo de la risperidona que contiene una mezcla racémica de enantiómeros (+)- y (-)-de paliperidona.

 

Indicaciones

 

Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia, incluyendo el tratamiento en fase aguda y la prevención de recaídas. También está indicado para el tratamiento de la manía aguda y de episodios mixtos asociados con el trastorno bipolar tipo I.

 

Efectos secundarios

 

Los eventos adversos reportados durante el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar fueron: infección del tracto urinario, reacción anafiláctica, hiperprolactinemia, pesadillas, ataque isquémico transitorio, síncope, discinesia, disartria, letargia, convulsiones de gran mal.

 

Marcha parkinsónica, rigidez, rueda dentada, temblor postural, crisis oculógiras, palpitaciones, bradicardia, arritmia sinusal, bloqueo de rama izquierda, isquemia, hipotensión, dolor faríngeo, congestión nasal, malestar estomacal, flatulencias, rash, rash papular, prurito, espasmos musculares.

 

Dolor precordial, dolor en extremidades, artralgias, torticolis, rigidez muscular, contorsiones musculares, dolor musculoesquelético, galactorrea, amenorrea, ginecomastia, disfunción eréctil, menstruación irregular, eyaculación retrógrada, dolor mamario, descarga mamaria, edema, edema periférico, hallazgos anormales en el electrocardiograma.

 

Contraindicaciones

 

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la paliperidona o a cualquier componente en la formulación. Debido a que la paliperidona es un metabolito activo de la risperidona, está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida a la risperidona.

 

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación e ingesta accidental

 

En caso de una sobredosis, llame a los servicios de emergencia de su localidad; desde la ciudad de México marque al 066.

 

En general, los signos y síntomas esperados, son aquellos que resultan de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de la paliperidona, es decir, pesadez y sedación, taquicardia e hipotensión, prolongación QT y síntomas extrapiramidales. En el caso de una sobredosis aguda, se deberá considerar la posibilidad de que estén involucrados múltiples medicamentos.

 

Presentación

 

Cajas con blíster con 7, 14 ó 28 tabletas de liberación prolongada.

Caja con frasco con 30 tabletas de liberación prolongada.

 

Información adicional

 

Síndrome neuroléptico maligno: Se ha informado la ocurrencia del síndrome neuroléptico maligno (SNM), caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autónoma, alteraciones de la conciencia y niveles séricos elevados de creatinfosfocinasa con fármacos antipsicóticos, incluyendo la paliperidona. Signos clínicos adicionales pueden incluir la mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. Si un paciente desarrolla signos o síntomas indicativos de SNM, se deberán descontinuar todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo paliperidona.

 

Discinesia tardía: Se asociaron los fármacos con propiedades antagonistas del receptor de dopamina con la inducción de discinesia tardía caracterizada por movimientos involuntarios rítmicos, principalmente de la lengua y/o cara. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía se deberá considerar el discontinuar todo medicamento antipsicótico, incluyendo paliperidona.

 

Intervalo QT: Como con otros antipsicóticos, se deben tener precauciones cuando paliperidona sea prescrito en pacientes con una historia de arritmias cardiacas, en pacientes con síndrome congénito de QT prolongado y con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT.

 

Hiperglucemia: Se han informado casos raros de eventos adversos relacionados con la glucosa en ensayos clínicos con paliperidona. Se aconseja un monitoreo clínico adecuado en pacientes diabéticos y en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de diabetes mellitus.

 

Hipotensión ortostática: La paliperidona puede inducir hipotensión ortostática en algunos pacientes, basado en su actividad de a-bloquedora. Se deberá utilizar con precaución, en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida (por ejemplo, insuficiencia cardiaca, infarto o isquemia de miocardio, anormalidades de la conducción), enfermedad cerebrovascular o condiciones que predisponen al paciente a hipotensión (por ejemplo, deshidratación, hipovolemia y tratamiento con antihipertensivos).

 

Prolongación de intervalo QT: Como otros antipsicóticos, paliperidona debe utilizarse con precaución en pacientes que tengan historia de arritmias cardiacas o bien en pacientes que tengan síndrome congénito del QT largo y concomitantemente con el uso de medicamentos que prolonguen el intervalo QT.

 

Convulsiones: Como con otros fármacos antipsicóticos, se deberá utilizar paliperidona con precaución en pacientes con una historia de convulsiones u otras condiciones que bajan en forma potencial el umbral de convulsiones.

 

Potencial de obstrucción gastrointestinal: Como el comprimido de paliperidona es no deformable y no cambia la forma de manera considerable en el tracto gastrointestinal, no se deberá administrar paliperidona habitualmente a pacientes con un estrechamiento gastrointestinal severo preexistente (patológico o iatrogénico) o en pacientes con disfagia o dificultad significativa para tragar comprimidos.

 

Hubo informes raros de síntomas obstructivos en pacientes con estrecheces conocidas en asociación con la ingesta de fármacos en formulaciones de liberación controlada no deformables. Debido al diseño de liberación controlada de la forma farmacéutica, sólo se debe emplear en pacientes que son capaces de tragar el comprimido entero.

 

Mortalidad general: En un meta-análisis de 17 ensayos clínicos controlados, los pacientes geriátricos con demencia senil, tratados con otros fármacos antipsicóticos atípicos, incluyendo risperidona, tuvieron un mayor riesgo de mortalidad en comparación con el placebo.

 

Eventos adversos cerebrovasculares: En ensayos controlados con placebo, en pacientes geriátricos con demencia senil tratados con algunos fármacos antipsicóticos típicos y fármacos antipsicóticos atípicos, incluyendo risperidona, hubo una mayor incidencia de eventos adversos cerebrovasculares (accidentes cerebrovasculares y ataques isquémicos transitorios) incluyendo fatalidades, comparado con placebo.

 

Enfermedad de Parkinson y demencia con cuerpos de Lewy: El médico debe medir riesgos versus beneficios cuando prescribe medicamentos antipsicóticos, incluyendo paliperidona, a pacientes con enfermedad de Parkinson o demencia senil con cuerpos de Lewy (DLB) ya que ambos grupos pueden estar con mayor riesgo de síndrome neuroléptico maligno, como también tener una mayor sensibilidad a las medicaciones antipsicóticas. La manifestación de esta sensibilidad aumentada, puede incluir: confusión, embotamiento, inestabilidad postural con caídas frecuentes, además de los síntomas extrapiramidales.

 

Priapismo: Se informó que los fármacos con efectos bloqueadores a adrenérgicos inducen priapismo. Aunque no se han informado casos de priapismo en ensayos clínicos, la paliperidona comparte esta actividad farmacológica y, por lo tanto, puede estar asociada con este riesgo.

 

Regulación de la temperatura corporal: La disrupción de la capacidad del cuerpo para reducir la temperatura corporal central se atribuyó a agentes antipsicóticos. Se recomienda cuidado apropiado cuando se recete paliperidona a pacientes que van a experimentar condiciones que podrían contribuir a una elevación en la temperatura corporal central, por ejemplo, ejercicio extenuante, exposición a calor extremo, recibir medicación concomitante con actividad anticolinérgica, o estar sujeto a deshidratación.

 

No se use en el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

 

Fuentes

 

Vademecum Farmaceutico, IPE

Thomson PLM. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas, 2011.

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